Potassium Channel (钾离子通道)

KcsA

钾通道 (Potassium Channel) 是分布最广泛的离子通道，几乎所有生物体都有钾通道。它们形成横跨细胞膜的钾选择性孔。钾通道存在于大多数细胞类型中，控制着多种细胞功能。钾通道的功能是将钾离子沿电化学梯度传导，既快速又有选择性。从生物学上讲，这些通道的作用是设置或重置许多细胞中的静息电位。在可兴奋细胞（如神经元）中，钾离子的延迟逆流会形成动作电位。钾通道功能障碍会调节心肌动作电位持续时间，从而导致危及生命的心律失常。钾通道也可能参与维持血管张力。

Potassium channels are the most widely distributed type of ion channel and are found in virtually all living organisms. They form potassium-selective pores that span cell membranes. Potassium channels are found in most cell types and control a wide variety of cell functions. Potassium channels function to conduct potassium ions down their electrochemical gradient, doing so both rapidly and selectively. Biologically, these channels act to set or reset the resting potential in many cells. In excitable cells, such asneurons, the delayed counterflow of potassium ions shapes the action potential. By contributing to the regulation of the action potential duration in cardiac muscle, malfunction of potassium channels may cause life-threatening arrhythmias. Potassium channels may also be involved in maintaining vascular tone.

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By Effects:	抑制剂 (566) Control (9) 激动剂 (14) 拮抗剂 (36) 激活剂 (190) 调节剂 (32) 化学品 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-14188

Amiodarone hydrochloride 盐酸胺碘酮	Inhibitor	99.86%
Amiodarone hydrochloride是一种 III 类抗心律失常剂，可抑制野生型IhERG 钾通道及其尾电流，IC₅₀ 约为 45 nM。Amiodarone hydrochloride通过成纤维细胞中，Amiodarone hydrochloride ERK1/2 和p38 MAPK 信号传导诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化。Amiodarone hydrochloride可用于室上性和室性心律失常的研究。

HY-100912

W-7 hydrochloride	Inhibitor	99.96%
W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca²⁺-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase)，IC₅₀ 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗癌和血管舒张活性。W-7 hydrochloride 是 Kv4.3 的阻滞剂，可用于心律失常的研究。

HY-B0604

4-Aminopyridine 4-氨基吡啶	Inhibitor	99.61%
4-Aminopyridine 是一种能透过血脑屏障、口服有效的电压门控钾通道 (voltage-gated potassium channels) 拮抗剂。4-Aminopyridine 可拮抗 D-筒箭毒碱引起的神经肌肉阻滞。4-Aminopyridine 是一种能阻断鱿鱼巨轴突中电压依赖性钾通道的物质。4-Aminopyridine 可强烈增强大鼠运动神经无髓鞘末梢的递质释放。4-Aminopyridine 可延长脱髓鞘和无髓鞘纤维的动作电位。4-Aminopyridine 通过增强运动神经末梢释放乙酰胆碱而发挥作用。4-Aminopyridine 可抑制小胶质细胞的炎症反应。4-Aminopyridine 可用于神经系统疾病的研究。

HY-103371

DCPIB	Modulator	99.83%
DCPIB 是一种选择性、可逆、有效的体积调节性阴离子通道 (VRAC) 抑制剂。DCPIB 能够电压依赖性地激活钾离子通道 TREK1 和 TRAAK，抑制 TRESK，TASK1 和 TASK3 (IC₅₀ 值分别为 0.14，0.95，50.72 μM)。DCPIB 也可抑制肿胀激活的氯电流 (I_Cl,swell)，IC₅₀ 值为 4.1 μM。DCPIB 是研究 K2P 通道的结构功能的工具。

HY-B1751

Quinidine (15% dihydroquinidine) 奎尼丁	Inhibitor	98.36%
Quinidine (15% dihydroquinidine) 是一种抗心律失常剂。Quinidine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂，也是 K⁺ 通道 (K⁺ channel) 的有效阻断剂，其 IC₅₀ 值为 19.9 μM，也可诱导凋亡。Quinidine 也可用作疟疾的研究。

HY-100001

SKF-96365 hydrochloride	Inhibitor	99.71%
SKF-96365 hydrochloride 是一种有效的 TRP channel 阻滞剂和 SOCE (store-operated Ca²⁺ entry) 抑制剂。SKF-96365 hydrochloride 可显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流，显著延长 QTc 间期。SKF-96365 hydrochloride 通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis) 而显示出强大的抗肿瘤活性。

HY-D0143

Quinine 奎宁	Inhibitor	99.82%
Quinine 是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱，具有抗疟疾的作用。Quinine 是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂，可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (K_Ca5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC₅₀ 值为 169 μM。

HY-13519

TRAM-34	Inhibitor	99.73%
TRAM-34 是一种选择性的钙激活 K⁺ 通道 (IKCa1)阻断剂，K_d 为 20 nM。

HY-B0232

Dofetilide 多非利特	Inhibitor	98.84%
Dofetilide (UK 68789)，作为 III 类抗心律失常活性分子，是一种具有口服活性、有效的且特异性的 IKr 阻滞剂。Dofetilide 可用于心血管疾病研究。

HY-10562

Ketanserin 酮色林	Inhibitor	99.89%
Ketanserin 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制 hERG 电流 (I_hERG)，IC₅₀ 为 0.11 μM，这种作用具有浓度依赖性。

HY-12532

Astemizole 阿司咪唑	Inhibitor	99.77%
Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺活性分子，是常用的抗过敏活性分子，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC₅₀ 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K⁺ 通道的阻断活性，IC₅₀ 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。

HY-101981

Uridine 5'-monophosphate 尿苷5-单磷酸	Activator	99.98%
Uridine5'-monophosphate (5'-Uridylic acid) 是一种具有口服活性的线粒体 ATP 依赖性钾通道 (potassium channel) 激活剂，具有心脏保护作用。Uridine5'-monophosphate 可促进 CDP-choline 的合成并诱导肠上皮细胞凋亡 (apoptosis)，有利于肠道发育，减少腹泻。

HY-B1221

Flufenamic acid 氟芬那酸	Activator	99.93%
Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca²⁺ channel)，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K⁺ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。

HY-P0256

Apamin 蜂毒明肽	Inhibitor	99.96%
Apamin (Apamine) 是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素，是一种 Ca²⁺ 激活的 K⁺ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂，具有抗炎和抗纤维化的作用。

HY-B1793

Tetraethylammonium chloride 四乙基氯化铵	Inhibitor	98.0%
Tetraethylammonium chloride 是一种非选择性的钾通道 (potassium channel) 阻滞剂。Tetraethylammonium chloride 是有机阳离子转运蛋白的良好底物，并具有抗肿瘤特性。

HY-10015

PAP-1	Inhibitor	99.83%
PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是一种有效的，选择性的，口服活性的 Kv1.3 阻滞剂 (EC₅₀=2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3，并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC₅₀=45 nM) 表现出 23 倍的选择性，并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。

HY-15589

GW9508	Activator	99.23%
GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂，pEC₅₀ 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右，对其他 GPCR，激酶，蛋白酶，整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (K_ATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。

HY-108577

XE991 dihydrochloride	Inhibitor	99.63%
XE991 dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻滞剂，能有效的抑制 Kv7.1 (KCNQ1)，Kv7.2 (KCNQ2)，Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M-current，其 IC₅₀ 值分别为 0.75 μM、0.71 μM、0.6 μM、0.98 μM。

HY-B1193

Terfenadine 特非那定	Inhibitor	99.98%
Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC₅₀为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca²⁺ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。

HY-B1140

Diazoxide 二氮嗪	Activator	99.99%
Diazoxide (Sch-6783) 是一种 ATP 敏感性的钾离子通道 (potassium channel) 激活剂，有潜力用于高胰岛素血症的研究。

钾离子通道化合物库

Potassium Channel Compound Library

Compound library containing a variety of potassium channel inhibitors and activators.

288 compounds HY-L119

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